Cinétiques de libération in vitro et in vivo de formulations rectales à différentes concentrations de quinine

Abstract

Français

l’objectif de ce travail était d’optimiser la mise à disposition rectale de la quinine chlorhydrate formulée
dans des gels avec comme agent gélifiant l’hydroxypropylméthycellulose (hPMc).
des gels avec 1,5 % d’hPMc et à différentes concentrations de quinine base (20, 40, 60 et 80 mg/g) ont été réalisés.
ces gels ont fait l’objet d’études de viscosité, de libération in vitro, de biodisponibilité rectale et de
tolérance rectale sur des lapins albinos.
les gels réalisés étaient d’une très faible viscosité. du gel 20 au gel 40, la biodisponibilité rectale absolue
(f) de la quinine a augmenté de 8 %. Pourtant, le gel 20 (dt 50 de 52 min) a présenté un meilleur profil
de libération in vitro que le gel 40 (dt 50 de 65 min). les biodisponibilités rectales absolues des gels 60
et 80, respectivement de 81 et 81.5 %, étaient inférieures à celle du gel 40 (91.2 %). à l’exception du gel
80 qui a provoqué des ulcères, tous les autres gels ont présenté une tolérance rectale acceptable.
le dosage 40 mg/g était donc le plus efficace pour une biodisponibilité rectale optimale de la quinine
chlorhydrate formulé dans un gel à 1,5 % de hPMc.

Anglais

the aim of this work was to improve the rectal bioavailability of quinine hydrochloride from hydroxylpropylmethycellulose
(hPMc) based gels formulation.
Methods. Absorbent gel with 1,5 % of hPMc and with various quinine concentrations bases (20, 40,60
and 80 mg/g) were carried out. this gel was the object of studies of viscosity, in vitro release, rectal
bioavailability and rectal tolerance on albino rabbits.
the gels carried out were of a very low viscosity. compared to gel 20, the absolute rectal bioavailability
(f) of quinine of gel 40 increased by 8 %. however gel 20 (dt 50 of 52 min) presented a better profile of
in vitro release than gel 40 (dt 50 of 65 min). the absolute rectal bioavailability of gel 60 and 80, respectively
of 81 and 81.5 %, were lower than that of gel 40 (91.2 %). Except for the gel 80 which caused ulcers,
all the other gel presented an acceptable tolerance on the rectal rabbit mucous membrane.
Presentation of 40 mg/g was thus most effective for an optimal rectal bioavailability of quinine hydrochloride
in gel with 1,5 % of HPMC.