Cinétiques de libération in vitro et in vivo de formulations rectales à différentes concentrations de quinine

Résumé

Français

l’objectif de ce travail était d’optimiser la mise à disposition rectale de la quinine chlorhydrate formulée
dans des gels avec comme agent gélifiant l’hydroxypropylméthycellulose (hPMc).
des gels avec 1,5 % d’hPMc et à différentes concentrations de quinine base (20, 40, 60 et 80 mg/g) ont été réalisés.
ces gels ont fait l’objet d’études de viscosité, de libération in vitro, de biodisponibilité rectale et de
tolérance rectale sur des lapins albinos.
les gels réalisés étaient d’une très faible viscosité. du gel 20 au gel 40, la biodisponibilité rectale absolue
(f) de la quinine a augmenté de 8 %. Pourtant, le gel 20 (dt 50 de 52 min) a présenté un meilleur profil
de libération in vitro que le gel 40 (dt 50 de 65 min). les biodisponibilités rectales absolues des gels 60 et 80, respectivement de 81 et 81.5 %, étaient inférieures à celle du gel 40 (91.2 %). à l’exception du gel 80 qui a provoqué des ulcères, tous les autres gels ont présenté une tolérance rectale acceptable.
le dosage 40 mg/g était donc le plus efficace pour une biodisponibilité rectale optimale de la quinine
chlorhydrate formulé dans un gel à 1,5 % de hPMc.